A espironolactona é um medicamento diurético poupador de potássio indicado principalmente no tratamento da hipertensão essencial (pressão alta sem causa específica) e de distúrbios associados à retenção de líquidos, como edema e ascite. É frequentemente utilizada em casos de insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática, síndrome nefrótica e edema idiopático.
Também atua como terapia auxiliar em quadros de hipertensão maligna.
Além disso, a espironolactona é eficaz na prevenção de hipopotassemia e hipomagnesemia em pacientes que fazem uso de outros diuréticos. Outro uso importante é no diagnóstico, tratamento e preparo pré-operatório de pacientes com hiperaldosteronismo primário, condição caracterizada pela produção excessiva do hormônio aldosterona.